1998년 4월 발매가 시작된 비아그라(실데나필)의 시작은 한 제약회사의 협심증 연구에서 시작되었다.
실데나필은 혈관을 지속적으로 확장시켜서 협심증 치료에 효과가 있을 것이라는 가설 아래, 운동 중 약을 복용한 환자들의 협심증 호전 여부를 연구하던 성분이었다. 하지만 실제 결과는 운동 중 협심증 호전 여부가 관찰되지 않아서, 연구팀은 환자들에게 실데나필을 반환하도록 요구했다. 그러나 환자들은 실데나필의 반환을 거부했다. 협심증을 실데나필로 치료하는 과정에서 많은 남성이 발기부전이 치료되는 것을 경험하고 협심증 치료에는 도움이 되지 않는 실데나필을 계속 복용하겠다고 제약회사에 호소한 것이다.

의학치료 역사에서 비뇨기과 의사인 저자의 관점에서는 가장 위대한 약제라 할 수 있는 비아그라가, 참으로 예상치 못한 협심증 치료약제의 다른 작용에서 시작된 것이다.

이러한 실데나필(비아그라)의 작용기전은 PDE-5 억제에서 발생한다.

남성이 성적인 자극을 받게 되면 음경해면체의 산화질소(NO) 방출을 촉진시킨다. 산화질소는 다시 cGMP의 생산을 촉진해서 cGMP의 주된 역할인 음경해면체의 혈관을 이완시켜서 음경해면체로 다량의 혈류가 유입되도록 한다.
PDE-5는 cGMP를 분해해서, cGMP를 저하시켜서 혈류유입을 차단하는 작용을 하는데, PDE-5 억제제를 투여해서 cGMP가 분해되지 않고 증가하게 되어 지속적으로 음경혈류량을 증가시키는 것이 바로 발기부전 치료약제의 기전이다.
즉, 현재 시중에 유통되는 비아그라, 시알리스를 포함한 대부분의 발기부전 약제는 PDE-5 억제제로서 음경해면체로 혈류량을 증가시켜서 발기부전을 치료하게 되는 것이다.

이러한 발기부전 치료기전에서 가장 중요한 점이 바로 성적인 자극을 받게 되어서 방출되는 산화질소가 존재해야지 발기가 이뤄진다는 것이다. 아무런 성적 자극 없이 단순히 발기부전치료제를 복용하는 것은 아무런 의미가 없고, 발기부전 약제에 의한 두통 등 부작용만 경험할 수가 있다.
남성이 성적인 흥분을 한 상태이거나, 시각적이나 청각적으로 자극을 받거나, 야한 생각을 한 상태에서 발기부전치료제를 복용하거나, 발기부전치료제를 복용한 후에 성적 자극을 받아야지만 본연의 발기부전 치료기전이 시작되고, 가장 효과를 볼 수 있다는 점을 알아야 한다.

최근처럼 시알리스(성분명: 타다라필)의 저용량 매일 복용 발기부전 치료약제의 복용에서도 단순히 약 복용만으로 발기부전 치료를 기대하는 것보다는 성적 자극을 받을 수 있는 본인의 다양한 노력도 결부되어야지 발기부전치료제의 작용기전에 의한 음경으로의 혈류량 증가 효과를 극대화할 수 있는 것이다.

또한, 매일 복용법이나 필요시 발기부전치료제의 복용법 모두 공복시 투여해야지 약 효과를 최대한 높일 수 있다. 통상 공복시 복용 후 30분에서 1시간 후 발기 강직도가 최고점에 이르게 되고, 포만감이 있는 상태에서는 그 효과가 예측 불가능하게 오랜 시간 경과 후에 효과가 나타날 수도 있다. 협심증으로 유기질산염제를 복용하는 환자들은 같은 약 성분의 중복투여 효과로 심한 저혈압 등이 유발될 수 있으므로 절대 금기해야 한다.

발기부전 최고 치료기 (8). 협심증 연구에서 시작된 비아그라(실데나필)의 작용기전은 성적인 자극에 의한 산화질소의 분비가 시작포인트이다. 거의 모든 발기부전치료제의 기전인 PDE-5 억제제는 음경평활근의 이완에 의한 음경혈류량의 증가에 의한 작용원리이다. 그러므로 발기부전치료제의 복용 이후에는 다양한 노력으로 성적 자극을 받아야지 산화질소의 분비에 의한 음경혈류량 증가가 효과적으로 이루어지게 되는 것이다.

<글 = 대구코넬비뇨기과 이영진 원장 (비뇨기과 전문의)>