고혈압에 가장 효과가 좋고 많이 사용된 약물이 이뇨제입니다. 이뇨제는 이름과 마찬가지로 소변의 배출을 늘림으로써 혈압을 감소시키는 것이 중요한 작용입니다. 따라서 몸 안의 수분과 전해질이 소변으로 배출되기 때문에 약간의 어지러움, 피로, 저칼륨증(혈중 칼륨의 감소) 등의 부작용이 있습니다. 또한 혈중의 콜레스테롤을 약간 증가시키는 등의 부작용도 있습니다.

두 번째 중요한 약제는 베타 차단제라는 교감신경 억제제입니다. 이 약제는 맥박을 느리게 하고, 심장에 배출되는 혈액의 양을 감소시키는 등의 작용에 의해 혈압을 감소시킵니다. 이 약제는 드물기는 하지만 기운이 없고 성욕이 감퇴하는 부작용이 있으며, 기관지 천식 환자의 경우는 증상을 악화시킵니다.

세 번째 약제는 칼슘 차단제라는 약제입니다. 이는 세포 내로 칼슘이 들어오는 과정을 차단하여 혈관을 이완시키는 약제입니다. 따라서 혈관의 확장에 의해 가슴이 두근거리거나, 얼굴이 화끈해지고, 소화불량이 오기도 합니다.

넷째는 안지오텐신 전환효소 억제제라는 약제입니다. 이 약제의 작용은 약간 복잡하기는 하지만 혈관의 수축물질을 적게 만들어서 혈관의 확장을 유도하는 것입니다. 부작용으로는 여러 가지가 있을 수 있으나 마른기침을 하는 것이 가장 큰 부작용입니다.

다섯째는 알파 차단제로 교감신경 억제제의 일종입니다. 혈관의 수축을 억제하는 약제로 갑자기 일어나면 어지러움이 나타날 수 있습니다.

여섯째는 알파 베타 차단제로 알파 차단제와 베타 차단제를 합친 것과 유사합니다. 이상과 같이 많은 약제에서 다양한 부작용이 있으나 발생 빈도는 매우 낮습니다. 따라서 의사가 적절한 약제를 찾아서 처방하여 사용하면 거의 부작용 없이 고혈압은 치료될 수 있습니다.